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Kf03mXLrtdr - 2020/2/1 18:59:00
合贝爽是一种可以用来治疗高血压和心绞痛的药物,如果有高血压和心绞痛这样的疾病,都可以使用合贝爽来进行治疗。虽然这种药物对于心绞痛和高血压能够起到一个比较好的疗效,但是在使用这种药物时,了解药物的使用禁忌,了解药物可能带来的一些反应非常的有必要,要了解这些知识,人们需要查看合贝爽说明书。
    
    1成份
    化学名称:顺-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂?-4(5H)-酮盐酸盐。
    化学结构式:
    分子式:C22H26N2O4S·HCl
    分子量:450.99
    辅料:D-甘露醇。
    2性状
    本品为白色块状物或多孔性固体,无味。本品在水中易溶。
    适应症
    1.室上性心动过速
    2.手术时异常高血压的急救处置
    3.高血压急症
    4.不稳定性心绞痛
    
    3规格
    (1)10mg;(2)50mg
    用法用量
    将注射用盐酸地尔硫?(10mg或50mg)用5ml以上的生理盐水或葡萄糖注射液溶解,按下述方法用药:
    1.室上性心动过速
    单次静注,通常成人剂量为盐酸地尔硫?10mg约3分钟缓慢静注,并可据年龄和症状适当增减。
    2.手术时异常高血压的急救处置
    单次静注,通常对成人1次约1分钟内缓慢静注盐酸地尔硫?10mg,并可据患者的年龄和症状适当增减。
    静注点滴,通常对成人以5~15μg/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫?。当血压降至目标值以后,边监测血压边调节点滴速度。
    3.高血压急症
    通常成人以5~15μg/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫?。当血压降至目标值以后,边监测血压边调节点滴速度。
    4.不稳定性心绞痛
    通常成人以 1~5μg/kg/分速度静脉点滴盐酸地尔硫?,应先从小剂量开始,然后可根据病情适当增减,最大用量为5μg/kg/分。
    不良反应
    6,543例治疗患者出现266例(4.1%)不良反应。常见不良反应为:心动过缓(1.1%),低血压(0.7%),Ⅰ度房室传导阻滞(0.4%),Ⅱ度房室传导阻滞(0.3%),房室交界性心律(0.3%)等。
    (1)严重不良反应(偶见:0.1%~<5%,极少见:<0.1%)
    ① 偶见完全房室传导阻滞、严重心动过缓(初期症状:心动过缓、眩晕、轻度头痛等)、有时可导致心跳停止,需做好处置这些症状的充分准备后开始用药。如果发生异常,应立即停止用药,并进行如下处置:完全性房室传导阻滞、严重心动过缓:给予硫酸阿托品、异丙肾上腺素等和/或使用心脏起搏。心跳停止:进行心脏按摩、给与肾上腺素等儿茶酚胺类药物进行心脏复苏。
    ② 极少见充血性心衰。一旦出现时,应停止用药,并进行适当的处置。
    (2)其他不良反应
    若出现不良反应应给予适当处理(如停药)并进行适当处置。白癜风个性治疗
    发生率在0.1%~<5%不良反应有:
    心动过缓、房室传导阻滞、低血压、房室交界性心律、期前收缩、窦性停搏、面部发热、颜面潮红、头痛、恶心、GOT、GPT、LDH升高等。
    发生率<0.1%不良反应有:
    窦房传导阻滞、束枝传导阻滞、心悸、眩晕、阵发性心动过速、头痛、恶心、呕吐、AL-P升高、尿量减少、血清肌酐和BUN升高、皮疹、瘙痒、注射部位局部发红等。
    发生频率不详的不良反应有:光敏反应(口服制剂)、静脉炎。
    4禁忌
    1.严重低血压或心源性休克患者。
    2.Ⅱ和Ⅲ度房室传导阻滞或病窦综合征(持续窦性心动过缓(心率小于50次/分)、窦性停搏和窦房阻滞等)。
    3.严重充血性心衰患者。
    4.严重心肌病患者。
    5.对药物中任一成分过敏者。
    6.妊娠或可能妊娠的妇女。
    5注意事项
    1.对以下患者慎用
    充血性心衰患者
    心肌病患者
    急性心肌梗塞患者
    心动过缓、Ι度房室传导阻滞患者
    低血压患者
    伴有WPW综合症LGL综合症的房颤、房扑患者
    正使用β—阻滞剂的患者
    严重肝、肾功能障碍患者
    2.重要注意事项
    连全国最好的白癜风医院续监测心电图和血压
    使用本药物有时可能出现完全房室传导阻滞、严重心动过缓、甚至心脏停跳,因此需对以下几点充分注意(参考[不良反应]项)。
    ①仅限于治疗上必需的最小用量或静脉点滴时必需的最短用药时间。
    ②充分观察患者用药时或用药后的状态,注意上述症状的早期发现。
    ③用药时需做好处理上述症状的充分准备,发现异常,立即终止用药并做6适当处置。
    其他抗心律失常药(磷酸达舒平)与特非那定合用,曾有过引起QT间期延长、室性心律失常的报导。
    静脉给予地尔硫?和静脉给予β-阻滞剂应避免在同时或相近的时间内给予(几小时内)。
    室性心动过速患者,宽QRS心动过速患者(QRS≥0.12s)使用钙通道阻滞剂可能会出现血流动力学恶化和室颤。静脉注射地尔硫?前,明确宽QRS复合波为室上性或室性是非常重要的。
    对于心绞痛发作持续15分钟以上的重度发作,有必要考虑其它的治疗方法(PTCA、CABG等)。
    极少数情况下,因地尔硫?可延长房室结传导和不应期而引起窦性心率患者出现Ⅱ和Ⅲ度房室传导阻滞。合并使用地尔硫?和能影响心脏传导的药物可引起加和的副作用。若在窦性心律时出现高度房室传导阻滞则应立即停药并采取支持治疗。
    虽然离体实验结果显示地尔硫?具有负性肌力作用,但对心室功能正常的健康人和严重心肌病患者(如严重充血性心衰、急性MI和肥厚性心肌病)进行的血流动力学研究结果显示心指数未见降低,也未见对心脏收缩的负性影响。急性心肌梗死和经X线诊断为肺充血患者不能口服地尔硫?。心室功能受损患者使用注射用地尔硫?的经验有限,对这些患者用药应谨慎。
    静脉注射地尔硫?可引起直立性低血压。血流动力学恶化的室上性心动过速患者静脉给予地尔硫?应谨慎。此外服用能减少外周阻抗、血管内容积、心肌收缩力或心肌传导药物的患者也应谨慎使用本品。
    极少数患者口服地尔硫?会出现碱性磷酸酶、LDH、SGOT、SGPT等酶的升高并可见其他与急性肝功能损害有关的现象。因此静脉注射地尔硫?也存在急性肝功能损害的危险。
    PSVT转复为窦性心律时可能出现室性早搏。这些室性早搏通常为瞬时和良性的,且无临床意义。电转复、其他药物治疗和PSVT自发转复为窦性心率时可出现相似的室性综合征。
    口服地尔硫?偶见多形性红斑和/或剥脱性皮炎的报道,因此静脉注射本品也存在皮肤反应的可能,若出现皮肤反应应停药。
    3.使用注意
    与其他药剂混合时,若pH超过8,盐酸地尔硫?可能析出。
    孕妇及哺乳期妇女用药
    1.妊娠或可能妊娠的妇女应禁止使用。
    2.哺乳妇女尽量避免使用,临床必须使用时,应停止哺乳。
    儿童用药
    未进行该项实验且无可靠参考文献。
    老年用药
    一般高龄患者生理机能较低下,使用时应从低剂量开始,给药时仔细观察患者症状情况。
    药物相互作用
    7药物过量
    症状:药物过量可引起心动过缓、完全性房室传导阻滞、心衰和低血压等。
    处置:出现药物过量时应停止用药,并进行以下处置:
    (1)心动过缓、完全性房室传导阻滞:
    给予硫酸阿托品、异丙肾上腺素等和/或使用心脏起搏。
    (2)心衰、低血压:
    给予强心剂、升压药、输液等和/或使用心脏辅助循环装置。
    8药理*理
    药理作用
    通过抑制钙离子向末梢血管、冠状血管平滑肌细胞及房室结细胞内流,而达到扩张血管及延长房室结传导的作用,从而对高血压、心律失常和心绞痛产生疗效。
    1.对血压的作用
    (1)在麻醉和清醒时均能降低升高的高血压,但麻醉情况下作用加强。对正常大鼠血压无显著影响而对高血压大鼠具有较强的降压作用。
    (2)可减少犬末梢血管阻力及心肌耗氧量,增加心输出量。
    (3)对犬和猴在降压的同时不减少脑、冠脉、肾的血流量,并具有排钠利尿作用。
    2.对心律失常的作用
    (1)可延长房室结传导时间、有效不应期及功能不应期,对犬室上性心动过速有效。
    (2)可抑制由心房电刺激引起的家兔室上性心动过速。
    3.对心肌缺血的作用
    (1) 改善心肌氧的供需平衡。
    ① 扩张犬冠状动脉主干及侧枝,增加心肌缺血部位血流量。
    ② 抑制猪和人冠状动脉痉挛。
    (2)心肌保护作用
    通过抑制过多钙离子进入犬和猫的缺血心肌细胞而维持心功能、改善能量代谢并减小缺血区面积。
    4.临床疗效
    (1)室上性心动过速
    以安慰剂作对照药进行的双盲试验,结果证明:本药适用于阵发性室上性心动过速、快速心房纤颤和心房扑动。有效率分别为86.4%(184/213)和87.2%(130/149)。
    (2) 手术时异常高血压的急救处置
    以硝酸甘油(注射剂)作对照药进行的单盲临床试验,结果证明:本药对手术时异常高血压的急救处置有效,有效率94.0%(315/335)。
    (3) 高血压急症
    对恶性高血压、高血压性脑病、夹层动脉瘤、急性左心衰等高血压急症的有效率100.0%(28/28)。
    (4)不稳定心绞痛
    随机单盲临床试验结果证实:本药对不稳定心绞痛有效,有效率(中等程度改善以上)达80.0%(32/40)。
    *性研究
    犬大剂量静脉注射地尔硫盐酸地尔硫?可出现明显的心动过缓和房室传导改变。
    在犬和大鼠的亚急性和慢性*性研究中,大剂量口服地尔硫?可引起肝脏损害。在一项亚急性肝脏*性研究中,大鼠经口给予≥125mg/kg地尔硫?可引起肝脏组织学变化,停药后可恢复;犬口服20mg/kg地尔硫?可引起肝脏变化,继续用药后可恢复。
    药代动力学
    血浆药物浓度
    ·单次静注地尔硫?消除半衰期约为1.9小时。
    ·点滴静注用药5~6小时血药浓度达稳态。
    9贮藏
    密闭,在20℃以下保存。
    包装
    西林瓶(1)10mg:5瓶/盒;10瓶/盒 (2)50mg:1瓶/盒;10瓶/盒
    有效期
    36个月
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